莫博替尼的說明書

莫博替尼(Mobocertinib)是全球首個專門為治療攜帶表皮生長因子受體（EGFR）外顯子20插入突變（EGFR ex20ins）的晚期非小細胞肺癌（NSCLC）而設計的標靶療法，解決了這一難治亞型未滿足的重大醫療需求。

適應症

本品適用於治療攜帶表皮生長因子受體（EGFR）外顯子20插入突變的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）成人患者，這些患者既往接受過含鉑化療期間或之後出現疾病進展。

該適應症基於整體緩解率（ORR）和緩解持續時間（DOR）獲得加速批准。該適應症的持續批准可能取決於確證性試驗中對臨床獲益的驗證和描述。

藥品概述

用法用量

患者選擇

必須通過FDA批准的檢測確認存在EGFR外顯子20插入突變。

推薦劑量

160mg口服每日一次，可與食物同服或不同服。

治療應持續至疾病進展或出現不可接受的毒性。

給藥方法

整粒吞服膠囊。請勿打開、咀嚼或溶解膠囊內容物。

漏服

如果漏服一劑超過6小時，應跳過漏服的劑量，在次日常規時間服用下一劑。

嘔吐

如果服藥後發生嘔吐，請勿額外補服。在次日常規時間服用下一劑。

劑量調整

不良反應

根據不良反應的嚴重程度，可能需要暫停給藥、減量或永久停藥。

劑量減少水平

首次減量：120mg每日一次。

第二次減量：80mg每日一次。

與中效CYP3A抑制劑聯合使用

如果無法避免聯合給藥，應將劑量減少約50%（例如從160mg減至80mg）。

重度腎功能損害

建議將劑量減少約50%（例如從160mg減至80mg）。

特殊人群用藥

妊娠

根據動物研究，可能對胎兒造成傷害。

建議有生育能力的女性在治療期間和末次給藥後1個月內使用有效的非激素避孕措施。

哺乳

建議在治療期間和末次給藥後1週內不要哺乳。

有生育能力的女性和男性

女性

治療前確認妊娠狀態。

在治療期間和末次給藥後1個月內使用有效的非激素避孕措施。

本品可能使激素避孕藥失效。

男性

與有生育能力的女性伴侶發生性行為時，在治療期間和末次給藥後1週內使用有效的避孕措施。

不孕

可能損害男性和女性的生育力。

兒童患者

在兒童患者中的安全性和有效性尚未確定。

老年患者

與年輕患者相比，年齡65歲及以上的患者3-4級不良反應和嚴重不良反應的發生率更高。

腎功能損害

重度（eGFR＜30mL/min/1.73m²）：需要減量。

輕度至中度（eGFR 30–89mL/min/1.73m²）：無需調整劑量。

肝功能損害

輕度至重度肝功能損害患者無需調整劑量。

不良反應

嚴重副作用（立即就醫）

QTc間期延長和尖端扭轉型室性心動過速。

可能導致危及生命的心律失常或死亡。

症狀包括頭暈、頭重腳輕和暈厥。

在基線和治療期間定期監測心電圖和電解質。

間質性肺病/肺炎

可能致命。

出現新發或加重的肺部症狀（咳嗽、呼吸困難、胸痛）時立即就醫。

心臟毒性

包括心力衰竭、射血分數降低。

症狀：心悸、呼吸困難、胸痛、水腫、暈厥。

腹瀉

非常常見（93%），可能很嚴重並導致脫水或電解質紊亂。

在首次出現稀便或排便頻率增加時即啟動止瀉治療（如洛哌丁胺），並增加液體和電解質攝入。

最常見的不良反應（≥20%）

腹瀉、皮疹、口腔炎、嘔吐、食慾減退、甲溝炎、噁心、肌肉骨骼疼痛、皮膚乾燥、疲勞、咳嗽、搔癢、體重減輕。

最常見的3級或4級實驗室異常（≥2%）

淋巴細胞減少、澱粉酶升高、脂肪酶升高、血鉀降低、血紅蛋白降低、肌酐升高、血鎂降低、丙氨酸氨基轉移酶（ALT）升高。

禁忌症

無。

警告和注意事項

QTc間期延長和尖端扭轉型室性心動過速（黑框警告）

治療前評估QTc間期和電解質（鈉、鉀、鈣、鎂）並糾正異常。

避免與已知可延長QTc間期的藥物聯合使用。

避免與強效或中效CYP3A抑制劑聯合使用（可能進一步延長QTc）。

根據QTc延長的嚴重程度暫停給藥、減量或永久停藥。

間質性肺病/肺炎

對疑似間質性肺病/肺炎的患者立即暫停治療；若確診則永久停藥。

心臟毒性

在基線和治療期間監測心功能（包括左心室射血分數）。

根據嚴重程度暫停給藥、減量或永久停藥。

腹瀉

監測電解質。

根據嚴重程度暫停給藥、減量或永久停藥。

胚胎-胎兒毒性

參見特殊人群用藥。

藥物相互作用

強效/中效CYP3A抑制劑

避免聯合給藥。如果無法避免與中效抑制劑聯合給藥，應減量並更頻繁地監測QTc。

強效/中效CYP3A誘導劑

避免聯合給藥；可能降低療效。

CYP3A受質

本品可能降低其療效。避免與激素避孕藥聯合使用。

監測建議

治療期間定期監測心電圖、電解質、心功能以及新發或加重的肺部症狀。

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